新斯的明的藥理作用是什麼

新斯的明爲人工合成藥物。化學結構中有季銨基團，脂溶性低。

1、不易透過血腦屏障，故無中樞作用。

2、滴眼不易透過角膜，故對眼的作用較弱。

3、【藥理作用】 新斯的明可逆性抑制Ach E，使Ach蓄積而產生M、N樣作用。

4、對骨骼肌的興奮作用最強，因爲新斯的明除抑制Ach E外,還能直接激動運動終板的N2受體；促進神經末梢釋放Ach。

5、對胃腸道及膀胱平滑肌有較強的興奮作用。

6、對心血管、腺體、眼及支氣管平滑肌作用較弱。

7、【作用機制】 新斯的明能與膽鹼酯酶結合，其步驟與乙酰膽鹼相似。

8、首先是新斯的明與膽鹼酯酶結合成複合物；其次是複合物裂解生成3-羥苯三甲銨和二甲胺基甲酰化膽鹼酯酶，後者的水解速度較乙酰化膽鹼酯酶的水解速度爲慢，故酶被抑制的時間較長；最後是二甲胺基甲酰化膽鹼酯酶被水解，分離出二甲胺基甲酸，膽鹼酯酶活性得以恢復。

9、【臨牀應用】重症肌無力 本病表現爲骨骼肌進行性無力，眼瞼下垂，肢體無力，咀嚼和吞嚥困難，嚴重者可出現呼吸困難，其原因爲神經－肌肉間興奮傳遞功能障礙，現認爲該病是一種自身免疫性疾病，多數病人血清中有抗乙酰膽鹼受體的抗體。

10、皮下注射新斯的明15分鐘起效，作用約持續2～4小時。

11、過量可致病情加重而出現“膽鹼能危象”，可能爲：①Ach循環利用障礙所致；②運動終板處Ach大量積聚，突觸後骨骼肌持續去極化所致。

12、腹氣脹和尿瀦留 新斯的明興奮腸平滑肌和逼尿肌，用於術後腹脹及尿瀦留。

13、陣發性室上性心動過速 在採取壓迫眼球或頸動脈竇，興奮迷走神經無效時，可用新斯的明，通過其擬膽鹼作用使心率減慢。

14、非去極化型肌鬆藥和阿托品過量中毒 用於非去極化型骨骼肌鬆馳藥如筒箭毒鹼過量時的解毒。

15、但禁用於去極化型骨骼肌鬆馳藥如琥珀膽鹼過量的中毒。

16、因爲琥珀膽鹼被血漿的假性膽鹼酯酶水解而失活，新斯的明抑制血漿的假性膽鹼酯酶，故可加強、延長琥珀膽鹼的作用。

17、【不良反應】 治療量副作用較小。

18、過量可產生噁心、嘔吐、腹痛、肌肉顫動和肌無力加重等，後者是由於藥物嚴重抑制膽鹼酯酶，使神經肌肉接頭處有大量乙酰膽鹼堆積，導致骨骼肌持久去極化而阻斷神經衝動的正常傳遞。

19、此時應停用新斯的明，用M受體阻斷藥阿托品和膽鹼酯酶復活藥作對抗性治療。

20、禁用於機械性腸梗阻、尿路阻塞和支氣管哮喘。